软膏剂制备实验报告

软膏剂的制备

【摘要】 实验目的：掌握不同类型软膏基质的制备方法，根据药物和基质的性质，了解药物的加入方法。方法：采用研和法和熔和法制备油脂性基质、水溶性基质以及油包水型和水包油型两种类型的乳膏基质。结果：制备出四种基质的水杨酸软膏。水溶性基质的水杨酸软膏为略带粉红色透明膏状物质，涂于皮肤上光滑无油腻感；油脂性基质的水杨酸软膏为淡黄色膏状物质，涂于皮肤上光滑但油腻感很强；O/W乳剂型基质的水杨酸软膏为白色膏状半固体物质，涂于皮肤上光滑油腻感小，易涂布均匀；W/O乳剂型基质的水杨酸软膏为白色均匀细腻的膏状物质，涂于皮肤上光滑，油腻性较小，但比O/W乳剂型基质的水杨酸软膏油腻性大。

【关键词】 基质 制备 水杨酸软膏

软膏剂系指药材提取物、药材细粉与适宜基质均匀混合制成的半固体外用制剂。在软膏剂中，基质占软膏的绝大部分。基质不仅是软膏的赋形剂，同时也是药物载体，对软膏剂的质量、药物的释放以及药物的吸收都有重要影响。常用的基质分为油脂性、水溶性和乳剂型基质，其中用乳剂型基质制成的软膏又成为乳膏剂，按基质的不同可分为水包油型乳膏剂与油包水型乳膏剂。

水溶性基质：是由天然或合成的水溶性高分子材料溶解于水中而制成的半固体软膏基质。易溶于水，无油腻性，能与水性物质或渗出液混合，易洗除，药物释放较快。可用于湿润的或糜烂的创面，也可用于腔道黏膜或防油保护性软膏。

油脂性基质：包括动植物油脂、烃类、类脂及硅酮类等疏水物质。润滑，无刺激性；涂于皮肤上能形成封闭性油膜，促进皮肤水合作用，对表皮增厚、角化、皲裂有软化保护作用；能与较多药物配伍，不易长菌。缺点是油腻性大，不易洗除；吸收性差，与分泌物不易混合，不适用于有多量渗出液的皮损；药物释放性能差；往往影响皮肤的正常生理。主要用于对水不稳定药物的基质，加入表面活性剂可增加吸水性，常用作乳膏基质中的油相。

乳膏基质：与乳剂相似，乳膏基质由水相、油相和乳化剂组成，有水包油型和油包水型之分。稠度适宜，容易涂布，不妨碍皮肤分泌物的分泌和水分的蒸发，对皮肤的正常功能影响较小。因含表面活性剂而较易洗除，并有利于药物与皮肤的接触。可用于亚急性、慢性、无渗出的皮肤破损和皮肤瘙痒症，忌用于糜烂、溃疡、水疱及化脓性创面。[1]

水杨酸软膏为皮肤科用药，应用广泛，用于银屑病、皮肤浅部真菌病、脂溢性皮炎、痤疮、鸡眼、疣和胼胝等的治疗。浓度不同药理作用各异。1~3%浓度具有角质促成作用，可使皮肤角质层恢复正常，同时有止痒作用；5~10%具有角质溶解作用，通过溶解细胞间粘结物而减少角质层细胞间粘附，或通过降低角质层的pH值而提高水合作用和软化作用导致角质松解而脱屑。≤0.3%水杨酸对革兰阳性和革兰阴性细菌及致病性酵母菌即有抑菌作用，水杨酸的抗真菌作用由抑制真菌生长及去除角质层两方面产生。此外，浓度≥ 0.1%还有光保护作用。不良反应：可引起接触性皮炎。大面积使用吸收后可出现水杨酸全身中毒症状，如头晕、神志模糊、呼吸急促、持续性耳鸣、剧烈或持续头痛。

1.实验部分

1.1仪器与试药

1.1.1仪器

马头牌JYT-1架盘药物天平（上海医用激光仪器厂）；FA2104A电子天平（上海精天电子仪器有限公司）；HH-W600数显三用恒温水箱（江苏省金坛市荣华仪器制造有限公司）

1.1.2试药

水杨酸；白凡士林（山东利尔康消毒科技有限公司红酚公司新乡市恒丰生物科技有限公司）；羟苯乙脂（成都市科龙化工试剂厂 分析纯）；羧甲基纤维素钠（成都市科龙化工试剂厂 实验试剂）；丙三醇（成都市科龙化工试剂厂 分析纯）；十八醇；十二烷基硫酸钠；単硬脂酸甘油酯（成都市克隆化工厂 分析纯）；司盘40（批化学纯）；液体石蜡（成都市克隆化工厂）

1.2方法

（1）水溶性基质的水杨酸软膏制备

处方：水杨酸 0.5g

羟甲基纤维素钠 0.6g

甘油 1.0g

羟苯乙酯 0.05g

纯化水 8.4ml

制法：称取羧甲基纤维素钠0.506g置于研钵中，加入甘油研匀，然后边研边加入羟苯乙酯的乙醇溶液，待溶胀后研匀，即得水溶性基质。

取水杨酸置于软膏板上或研钵中，分次加入制得的水溶性基质研匀，制成10g。

（2）油脂性基质的水杨酸软膏制备

处方: 水杨酸 0.5g

液体石蜡 2.0g

凡士林 7.5 g

制法：取水杨酸置于研钵中，加入液体石蜡，研成糊状，分次加入凡士林混合研匀即得。

（3）O/W乳剂型基质的水杨酸软膏制备

处方：凡士林 1.2g

十八醇 0.8g

单硬脂酸甘油酯 0.2g

十二烷基硫酸钠 0.1g

甘油 0.7g

羟苯乙酯 0.02g

纯化水加至 10g

制法：取凡士林1.2g、十八醇0.795g和单硬脂酸甘油酯0.107g置于烧杯中，水浴加热至70~80℃使其熔化；将十二烷基硫酸钠0.109g、甘油0.7g、羟苯乙酯0.020g和7.0ml的蒸馏水置另一烧杯中加热至70~80

取水杨酸置于软膏板上或研钵中，分次加入制得的O/W乳剂型基质研匀，制成10g。

(4) W/O乳剂型基质的水杨酸软膏制备

处方：单硬脂酸甘油酯 1.0g

石蜡 1.0g

凡士林 0.5g

液体石蜡 5.0g

司盘40 0.05g

乳化剂-OP 0.05g

羟苯乙酯 0.01g

纯化水 2.5ml

制法：取石蜡1.0g、单硬脂酸甘油酯0.996g置蒸发皿中，于水浴上加热熔化，再加入凡士林0.5g、液体石蜡5.0g、0.052g的司盘40，至完全熔化后并保持80℃

取水杨酸置于软膏板上或研钵中，分次加入制得的W/O乳剂型基质研匀，制成10g。

2.结果和讨论

2.1结果：

（1）水溶性基质的水杨酸软膏:略带粉红色透明状膏状物质，涂于手上，易分散，光滑无油腻感，易洗除。

（2）油脂性基质的水杨酸软膏：淡黄色膏状物质，涂于皮肤上光滑，但形成油膜，油腻感大，不易洗除，吸收性差。

（3）O/W乳剂型基质的水杨酸软膏：白色的膏状半固体物质，质软，光滑，容易涂于皮肤上，油腻性小，较易洗除。

（4）W/O乳剂型基质的水杨酸软膏：白色均匀细腻的膏体，光滑，有光泽，手感滋润，容易涂布于皮肤上，油腻感较O/W乳剂型基质的水杨酸软膏大，较难洗除。

2.2讨论：

（1）采用乳化法制备O/W或W/O型乳剂基质时，油相和水相应分别水浴加热并保持温度70~80℃，然后将水相缓缓加入油相中，边加边不断顺向搅拌。为了得到合格的乳剂基质，搅拌必须沿一个方向进行。

（2）用CMC-Na等高分子物质制备溶液时，可先撒在水面上，放置数小时，切忌搅动，使慢慢吸水充分膨胀后，再加热即溶解。否则因搅动而成团，使水分子难以进入而导致很难溶解制得溶液。若先用甘油研磨而分散开后，再加水时则不结成团块，会很快溶解。

（3）乳剂基质的类型决定于乳化剂的类型、水相与油相的比例等因素，即便乳化剂为O/W型，但处方中水相的量比油相量少是，则往往难以得到稳定的O/W型乳剂，会因转向而生成W/O型乳剂基质或破乳。

（4）混合基质熔化时应将熔点高的先熔化，然后加入熔点低的熔化。

（5）水相与油相两者混合的温度一般应控制在80℃左右，且二者温度应基本相等，通常水相温度略高于油相温度，这样当水相加入油相时，油相不会在两相交界凝固，有利于两相的混合。

（6）乳化法中两相混合的搅拌速度不宜过慢或过快，以免乳化不完全或因混入大量空气使成品失去细腻和光泽并易变质。